5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (107) 激动剂 (326) 拮抗剂 (476) 激活剂 (4) 调节剂 (73) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0066

Eucalyptol 桉油精; 桉树脑	Inhibitor	≥98.0%
Eucalyptol 是 5-HT₃ 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

HY-12694

Prucalopride succinate 琥珀酸普芦卡必利	Agonist	99.95%
Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pK_i 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

HY-B0198

Cefaclor 头孢克洛		99.61%
Cefaclor 是一种吸收良好的头孢菌素抗生素，具有口服活性。Cefaclor 可特异性结合青霉素结合蛋白 3 (PBP3)。Cefaclor 可用于研究抑郁症和各种细菌感染疾病，如呼吸道感染、细菌性支气管炎、咽炎和皮肤感染。

HY-15419

RS-127445 hydrochloride	Antagonist	99.78%
RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT_2B 受体拮抗剂，pK_i 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

HY-18099A

S1RA hydrochloride	Antagonist	99.94%
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，K_i 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 K_i 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。

HY-B0478

Trazodone hydrochloride 盐酸曲唑酮	Antagonist	99.61%
Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂，具有抗神经炎症作用。Trazodone hydrochloride 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone hydrochloride 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。

HY-A0021

Palonosetron hydrochloride 盐酸帕洛诺司琼	Antagonist	99.96%
Palonosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 拮抗剂，主要用于预防急性、延迟性及整体化疗引起的恶心和呕吐。此外，Palonosetron hydrochloride 在哺乳动物细胞中表现出中等的抗黄病毒活性和高效的抗寨卡病毒活性。Palonosetron hydrochloride 也具有抗抑郁活性。

HY-P1422A

Spadin TFA	Inducer	99.73%
Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

HY-A0007

Rotigotine Hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐	Agonist	99.65%
Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-B1213

Trimipramine maleate 三甲丙咪嗪马来酸盐	Antagonist	99.82%
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT_1C，5-HT₂ 和 5-HT_1A 受体的 pK_i 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。

HY-103430A

SKF-83566	Antagonist	99.86%
SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

HY-N0096

Rotundine 罗通定	Antagonist	99.96%
Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT_1A 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 370 nM。

HY-111455

LP-211	Agonist	99.61%
LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT₇ 受体激动剂，K_i 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT_1A 受体 (K_i，188 nM) 和 D₂ 受体 (K_i，142 nM)。

HY-14557A

Pimavanserin hemitartrate	Inhibitor	99.91%
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC₅₀ 和 pK_i 值分别为8.73和9.3。

HY-B0366A

Cyproheptadine hydrochloride 盐酸赛庚啶	Antagonist	99.94%
Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT_2A 受体 (5-HT_2A receptor) 拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-19469

Roluperidone		99.86%
Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT_2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，K_i 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。

HY-B1473AS

Serotonin-d₄	Agonist	99.60%
Serotonin-d₄ 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 K_i 值为 44 μM。

HY-14558

Tandospirone 坦度螺酮	Agonist	99.41%
Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT_1A 受体部分激动剂，其 K_i 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。

HY-19733

Lumateperone tosylate	Antagonist	99.53%
Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

HY-W019599

4-Chloro-L-phenylalanine	Inhibitor	≥98.0%
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型（TPH1 和 TPH2）的非特异性拮抗剂。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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